Extracto de
Tribulus Terrestris

Múltiples ensayos controlados aleatorizados demuestran que la suplementación con Tribulus terrestris a razón de 400-1500 mg diarios durante 4-12 semanas mejora las puntuaciones de la función eréctil (IIEF-5) y la satisfacción sexual en hombres con disfunción eréctil documentada. Una revisión sistemática de 10 ensayos clínicos halló que 3 de 5 estudios que investigaban la disfunción eréctil mostraban mejoras significativas en los parámetros sexuales. El estudio búlgaro (172 sujetos, 1500 mg diarios durante 12 semanas) mostró mejoras estadísticamente significativas en la satisfacción durante el coito, la función orgásmica y el deseo sexual sin alterar los niveles de testosterona total o libre. Cabe destacar que las mejoras en la función sexual se produjeron independientemente de los cambios hormonales, lo que sugiere mecanismos vasodilatadores o neuronales a través de la regulación del óxido nítrico.

Un ensayo aleatorizado doble ciego controlado con placebo demostró que el extracto de Tribulus terrestris a 7,5 mg diarios durante 4 semanas mejoró significativamente los dominios de deseo sexual, excitación, lubricación, satisfacción y dolor del Índice de Función Sexual Femenina (FSFI) en mujeres con trastorno de deseo sexual hipoactivo durante la edad fértil. La mejoría fue estadísticamente significativa (p<0,001) y no se notificaron efectos adversos que diferenciaran a los grupos de tratamiento de los de placebo. Los mecanismos propuestos incluyen la modulación de las vías de la hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH), con estudios en animales que sugieren un mayor desarrollo de los folículos y un engrosamiento del tejido reproductivo.

Las pruebas clínicas indican que la suplementación con Tribulus terrestris mejora los parámetros de calidad del semen en hombres con oligozoospermia e infertilidad inexplicada. Los estudios informan de mejoras en la motilidad, morfología y concentración de los espermatozoides, y algunos demuestran aumentos de hasta el 104% en el recuento total de espermatozoides. Un ensayo de 60 días con 12 g diarios mostró un aumento de la motilidad espermática y una disminución de las formas anormales. Los estudios in vitro demuestran efectos protectores contra el estrés oxidativo en los espermatozoides. Sin embargo, los efectos sobre los niveles de testosterona en los hombres infértiles parecen modestos o inexistentes; las mejoras en los parámetros del semen parecen independientes de los efectos androgénicos sistémicos.

La evidencia sistemática indica que el Tribulus terrestris tiene una eficacia limitada como potenciador de la testosterona en hombres sanos o con andrógenos basales normales. De 10 ensayos clínicos revisados, sólo 2 demostraron aumentos estadísticamente significativos de la testosterona total, y éstos se produjeron exclusivamente en hombres con hipogonadismo documentado, con mejoras modestas de 60-70 ng/dL. Un metaanálisis concluyó que no existen pruebas sólidas para aumentar la testosterona en hombres con niveles basales normales. Los mecanismos propuestos implican la estimulación de la vía de la FSH mediada por la protodioscina en lugar de la síntesis directa de testosterona, lo que explica los efectos selectivos en poblaciones hipogonadales y las mejoras espermatogénicas independientes de la elevación hormonal sistémica.

El Tribulus terrestris demuestra efectos cardioprotectores a través de múltiples mecanismos tanto en modelos preclínicos como en modelos clínicos limitados. Recientes 2025 investigaciones en ratones ateroscleróticos (modelo ApoE-/-) demostraron que la administración de TT reducía significativamente el área de la placa aórtica, disminuía los triglicéridos séricos y el colesterol LDL, y reducía las citoquinas inflamatorias. Mecánicamente, la saponina tigogenina suprime la inflamación de macrófagos mediada por TNF-α mediante la inhibición de la vía NF-κB. Estudios in vitro demuestran que el TT protege las células endoteliales humanas contra la disfunción inducida por LDL oxidadas mediante la regulación de la óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS) y la modulación de las vías de señalización JAK2/STAT3 y PI3K/AKT. Los estudios en animales apoyan los efectos antihipertensivos a través de la inhibición de la ECA, aunque los datos clínicos en humanos siguen siendo limitados.

Las pruebas experimentales demuestran que los extractos de Tribulus terrestris reducen los niveles elevados de glucosa en sangre en modelos diabéticos inducidos por estreptozotocina mediante mecanismos que probablemente implican la inhibición de las enzimas α-glucosidasa y α-amilasa. Los extractos con alto contenido en protodioscina mostraron una reducción significativa de la glucosa en ayunas desde la primera semana de tratamiento. Tanto la tolerancia a la glucosa como la hiperglucemia postprandial parecen haber mejorado. Los niveles de FSH y testosterona aumentaron en los animales diabéticos tratados con TT, lo que sugiere que la modulación endocrina contribuye a los efectos metabólicos. Sin embargo, faltan ensayos clínicos en humanos; los efectos en sujetos sanos no muestran cambios glucémicos, lo que sugiere selectividad para los estados disglucémicos.

El Tribulus terrestris ejerce potentes efectos antiinflamatorios a través de múltiples vías documentadas principalmente en modelos celulares y estudios con animales. El compuesto flavonoide tribulusamida D inhibe la producción de óxido nítrico y prostaglandina E2 inducida por LPS, reduce las citocinas inflamatorias (IL-6, IL-10, TNF-α) y suprime la translocación nuclear de NF-κB y la fosforilación de p38 MAPK. La actividad antioxidante procede de compuestos polifenólicos (0,6-3%) y flavonoides (0,04-0,5%) que eliminan los radicales hidroxilo, peroxilo y superóxido. Los estudios in vivo demuestran un aumento de la actividad de la catalasa y la superóxido dismutasa con una disminución del malondialdehído (marcador de estrés oxidativo). Estos efectos sugieren posibles funciones protectoras en afecciones asociadas a la inflamación, aunque la validación clínica en humanos sigue siendo incompleta.

Las pruebas preclínicas indican que el extracto estandarizado de Tribulus terrestris ejerce efectos protectores de los huesos al aumentar la densidad mineral ósea en un modelo de rata con osteoporosis inducida por ovariectomía. El tratamiento con TT (3-300 mg/kg/día durante 28 días) estimuló la ganancia de masa ósea hasta niveles comparables a los controles simulados mediante mecanismos que implican la elevación de la dehidroepiandrosterona (DHEA) y efectos ahorradores de calcio (reducción de la excreción urinaria de calcio). El análisis histopatológico confirmó el mantenimiento del recambio óseo normal. Los efectos parecen estar mediados por vías dependientes de la DHEA más que por la sustitución directa de estrógenos. No se dispone de datos clínicos en humanos; su utilidad potencial en la pérdida ósea posmenopáusica y relacionada con la edad sigue siendo teórica.

Las nuevas investigaciones sugieren posibles efectos neuroprotectores a través de mecanismos antioxidantes y antiinflamatorios. Estudios sobre el comportamiento del pez cebra demuestran que la administración de Tribulus terrestris induce efectos ansiolíticos y antidepresivos significativos en modelos de deterioro cognitivo inducido por escopolamina, con compuestos flavonoides (kaempferol, quercetina, luteolina) que muestran interacciones de acoplamiento molecular con la monoaminooxidasa A (MAO-A). Un modelo de rata con ictus isquémico (MCAO) demostró que la administración de extracto de fruto de Tribulus saponina bruta reducía significativamente el volumen de infarto cerebral y mejoraba las puntuaciones neuroconductuales mediante la supresión de la vía inflamatoria TLR4/MyD88/NF-κB. Además, el tribuloside (un flavonoide derivado del TT) mejoró la lesión pulmonar aguda mediante la modulación de la vía PI3K/Akt. No se han realizado estudios neurológicos en humanos.

Las aplicaciones de la medicina tradicional y la investigación preclínica respaldan el papel potencial del Tribulus terrestris en el tratamiento de los cálculos urinarios. Los extractos acuosos demuestran su eficacia a través de múltiples mecanismos: desmineralización de cálculos existentes, inhibición de la formación de nuevos cálculos, aumento del volumen de orina (24 horas) y efectos protectores frente a lesiones renales mediante la reducción del estrés oxidativo y la inhibición de la peroxidación lipídica. Los estudios celulares muestran que el extracto de TT protege a las células renales (NRK-52E) de los daños inducidos por el oxalato de forma dependiente de la dosis, suprimiendo tanto la nucleación como el crecimiento de cristales de oxalato cálcico y mejorando al mismo tiempo la viabilidad celular. Sin embargo, no existen ensayos clínicos en humanos que evalúen la eficacia terapéutica; las pruebas siguen siendo principalmente mecanicistas y basadas en animales.

Las pruebas de efectos ergogénicos o anabólicos en atletas son escasas e inconsistentes. Un estudio doble ciego en jugadores de rugby de élite (450 mg/día de TT frente a placebo durante 5 semanas) no encontró mejoras significativas en la fuerza, la masa libre de grasa o la relación testosterona/epitestosterona en orina en comparación con el control. Los atletas de CrossFit suplementados con 770 mg diarios durante 6 semanas no mostraron mejoras en la composición corporal, la respuesta hormonal o el esfuerzo percibido frente al placebo. Por el contrario, dos estudios informaron de mejoras en la potencia anaeróbica y la capacidad muscular después de 20 días de dosis más altas de TT (1875 mg), aunque estos carecían de controles rigurosos. Las afirmaciones del fabricante sobre el aumento de la masa muscular entre 5 y 28 días no están respaldadas por pruebas revisadas por expertos. Cualquier efecto marginal puede estar relacionado con el aumento de la recuperación a través de la mejora de la relación testosterona/cortisol en lugar de la estimulación directa de la síntesis de proteínas musculares.

Estudios in vitro y preclínicos demuestran que los extractos de Tribulus terrestris inducen la apoptosis en líneas celulares cancerosas (cáncer de mama MCF-7, células de cáncer de hígado) a través de vías apoptóticas intrínsecas (regulación al alza de Bax, p53; regulación a la baja de Bcl-2) y extrínsecas (regulación al alza de FADD, AIF, caspasa 8). Las fracciones de saponina muestran la mayor actividad citotóxica, con valores de IC50 que indican efectos selectivos sobre las células cancerosas, sin afectar a las células mononucleares normales de sangre periférica. Los componentes bioactivos inhiben la señalización NF-κB y los genes relacionados con el ciclo celular. Los modelos animales muestran una reducción de la incidencia y la carga tumoral. Sin embargo, no existen ensayos de cáncer en humanos; las pruebas mecanísticas se limitan a cultivos celulares y modelos animales de xenoinjertos. Los datos actuales son insuficientes para formular recomendaciones terapéuticas.

Los extractos de Tribulus terrestris (etanol, cloroformo, acuoso) demuestran actividad antimicrobiana in vitro contra múltiples bacterias y hongos patógenos. Los extractos etanólicos de los frutos mostraron la mayor actividad con valores de CMI de 0,15 mg/mL contra bacterias Gram-positivas (B. subtilis, B. cereus, C. diphtheriae) y Gram-negativas P. vulgaris. Actividad antifúngica demostrada frente a C. albicans (CMI 0,62 mg/mL con extracto acuoso; 0,15 mg/mL con extracto etanólico). Las aplicaciones antiinfecciosas urinarias tradicionales están científicamente validadas contra E. coli y otros patógenos urinarios comunes. Es probable que los mecanismos antimicrobianos impliquen daños en la membrana inducidos por las saponinas. Sin embargo, no existen ensayos clínicos en humanos que evalúen la eficacia terapéutica contra las infecciones.